（2）服药期间定期检查肝功能和白细胞计数，不得饮酒。
（3）用药期间不宜驾驶车辆、操纵机械或高空作业。
（4）与中枢抑制药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药合用，可加重中枢抑制作用。
（5）老年患者易出现低血压，注意监测血压。
中枢兴奋药物
1．安钠咖 Caffeine and Sodium Benzoate
【概述】
本药为复方制剂，是无水咖啡因与苯甲酸钠按1：1或12：13的比例配制而成的无色的灭菌水溶液。本药为中枢神经兴奋药，能提高细胞内环磷酸腺苷含量。咖啡因小剂量时，可作用于大脑皮质的高级中枢，促使精神兴奋、解除疲劳；大剂量时，可兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。咖啡因还可增加肾小球血流量，减少肾小管重吸收。因咖啡因难溶于水，需加入等量苯甲酸钠助溶。
本药注射后可分布到全身体液，快速进入中枢神经系统；亦可通过胎盘进入胎儿循环，表观分布容积（Vd）为0.4～0.6 L/kg。主要在肝脏代谢，可分泌进入唾液和乳汁。半衰期为3～7小时。口服经胃肠道吸收快，但不规则；进入神经系统快，体内无蓄积。血药浓度及相应的峰值随用量而异，咖啡因降解代谢后产生甲基尿酸或甲基嘌呤随尿液排出，尿液中原形药仅为1%～2%。
【适应证】
用于催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病引起的中枢性呼吸循环功能不全，也可用于麻醉药或催眠药中毒所致的昏迷状态。
【应用原则】
咖啡因经肝脏P450酶代谢，和许多药物都有相互作用，合并用药时，可能会增加或减少咖啡因的代谢清除。
【使用方法】
（1）成人剂量：皮下注射，1～2 ml，必要时2～4小时重复。1次极量3 ml，1日极量12 ml。肌肉注射，用法用量同皮下注射。每支（1 ml）含120 mg咖啡因，130 mg苯甲酸钠。
（2）儿童剂量：皮下注射，1次0.024～0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。
【慎用及禁忌】
慎用：
咖啡因可分泌入乳汁中，哺乳期妇女慎用。
禁用：
（1）胃溃疡患者。
（2）咖啡因可通过胎盘屏障进入胎儿循环，大剂量可致畸胎和孕妇难产，故孕妇禁用。
【不良反应】
（1）常见胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和焦虑，或者出现耐受性。
（2）可轻度升高血糖，与咖啡因促进肾上腺儿茶酚胺分泌有关。
（3）咖啡因成人致死量一般为10 g，当其血药浓度为60～160 mg/L时，尿内出现管型细胞或红细胞。
【注意事项】
（1）咖啡因能促使血中肾素活性增强，儿茶酚胺释放增多，但对肾素和儿茶酚胺破坏较快，不一定出现高血压症状。
（2）本药与异烟肼合用，可加强本药的效应，提高脑组织内咖啡因浓度；而肝脏和肾脏内的浓度有所下降。
（3）与口服避孕药合用，可减慢本药的消除。
（4）与麻黄碱合用，有协同作用，使中枢兴奋性加强。
（5）本药对前列腺素受体的作用为弱激动、强拮抗作用。
（6）长期大量应用可出现耐受性，用药时应注意。
（7）应警惕用药过量而引起的中毒症状，常见呕吐、上腹部疼痛、头晕、耳鸣、血压升高，畏光、眼前闪光、复视、弱视、视野缩小，以及失眠、不安、恐惧、精神错乱、震颤、谵妄、幻觉、多尿等；尿液出现丙酮，糖定量升高，或排尿有里急后重感。严重中毒有心率加快、期前收缩、心悸及胸部压迫感，并可发生血压下降、皮肤湿泠、呼吸快而困难、休克、强直性惊厥、瞳孔缩小、对光反射消失等，最终可因呼吸衰竭而死亡。
2．麦角胺咖啡因 Ergotamine and Caffeine
【概述】
本药为酒石酸麦角胺与咖啡因组成的复方制剂。麦角胺口服吸收少（约为60%）而不规则，口服的生物利用度因肝脏高度的首过效应而减少。与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收，并增强其对血管的收缩作用。口服一般在1～2小时起效，0.5～3小时血浓度达峰值。消除半衰期约为2小时。在肝脏内代谢，90%呈代谢物经胆汁排出，少量以药物原形随尿液及粪便排出。
【适应证】
主要用于偏头痛发作的早期，在有先兆时服用效果更佳；也用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛等。
【使用方法】
每片含1 mg酒石酸麦角胺，100 mg咖啡因。偏头痛发作时口服1次1～2片，如无效，间隔0.5～1小时后再服1～2片；24小时总量不超过6片，每周极量为10片。
【慎用及禁忌】
禁用：
（1）高血压患者。
（2）心绞痛患者。
（3）闭塞性血管炎患者。
（4）肝、肾功能不全者。
（5）脓毒血症患者。
（6）对本药中的任一成分过敏者。
（7）孕妇、计划妊娠和哺乳期的妇女。
【不良反应】
（1）本药的不良反应少，偶见脉搏微弱、肌肉痛、感觉异常、心前区疼痛等；大剂量时上述症状较常见，甚至出现暂时性心律失常、恶心、呕吐、局部水肿和瘙痒等。
（2）少见或罕见焦虑、精神错乱、幻视、胸痛、胃痛、气胀等。
（3）因含咖啡因，长期应用可产生精神依赖，突然停药可出现反跳性头痛症状。
【注意事项】
（1）本药对偏头痛的发作无预防作用，在发作高峰时服用效果亦不佳，仅在偏头痛初发时立即使用，效果最佳。
（2）在治疗期间应严密监测本药的不良反应，以免引起中毒。
（3）孕妇使用本药，会延长子宫收缩时间而流产，应予注意。
（4）已有报道，在乳汁中发现麦角生物碱，导致母乳喂养的婴儿发生麦角中毒，故哺乳女性用药期间须停止哺乳。
（5）口服避孕药有可能降低咖啡因的清除率。
（6）吸烟可加强本药的血管痉挛作用；舒马曲坦可延长血管痉挛作用。
（7）本药与多巴胺合用，可导致外周血管痉挛，引起坏疽。
（8）异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效，提高咖啡因在脑组织内的浓度，肝脏和肾脏内的浓度有所下降。
3．哌醋甲酯 Methylphenidate
【概述】
本药为中枢兴奋药，能提高精神活动，促使思路敏捷、精神振作，解除疲劳，机制尚不明。本药的兴奋作用比苯丙胺弱，毒副作用亦较少。口服易吸收，1次服药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢，经尿液排出，半衰期为30分钟。
【适应证】
（1）消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制。
（2）用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）。
（3）难治性抑郁症的辅助治疗。
【应用原则】
必须明确诊断为ADHD患者方可使用此药物。
【使用方法】
口服，1次10mg，1日2～3次。6岁以上儿童开始1次5 mg，1日2次，于早饭及午饭前服；以后根据疗效调整剂量，约隔1周递增5-10mg。最大剂量1次10mg，1日2次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）癫痫患者。
（2）高血压患者。
（3）哺乳期妇女。
（4）精神病患者。
禁用：
（1）6岁以下儿童 。
（2）严重焦虑、紧张患者。
（3）青光眼患者。
（4）明显激越或过度兴奋者。
（5）抽动秽语综合征患者。
（6）对本药过敏者。
【不良反应】
（1）不良反应与剂量有关，一般日剂量在30 mg以内的副作用很少。
（2）最常见的不良反应为食欲减退。
（3）其他少见不良反应有口干、头晕、头痛、失眠、倦睡、运动障碍、恶心、神经质、皮疹、心律失常、心悸等。
有些不良反应仅在服药初期出现，坚持服药可自动消失。
【注意事项】
（1）为了延缓耐药性的产生或减少副作用，在患儿不上学的日子（节假日）可以停药；但如果病情严重，不但影响学习，也影响其日常活动者，则应每日服药。
（2）傍晚以后宜避免服药，以免引起失眠。
（3）若儿童食欲较好、较胖者，可在饭前服药；食欲较差、较瘦小者，可在饭后服药。
（4）正在使用或在2周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者应在停药2周后，再用本药。
附：
苯二氮 类药物使用原则
苯二氮 类药物
苯二氮 类（benzodiazepines，BZD）药物具有卓越的抗焦虑、镇静、催眠效果，以及较好的安全特性，此类药物在世界上使用广泛，但其滥用问题也成为人们关注的焦点。
一、药理特性
BZD具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛、镇静和催眠等作用。
BZD的药理特性主要来自于动物实验。实验表明，该类药物对实验动物具有明显的抗冲突、抗惩罚以及抗焦虑作用。BZD的肌肉松弛作用是由脊髓介导的，抗焦虑作用是由皮层和边缘系统介导的，共济失调是BZD作用于小脑而引起的，催眠作用是通过网状系统实现的，而遗忘效果可能是作用于海马所致。BZD对睡眠影响的研究较多，BZD能增加总的睡眠时间，减少觉醒次数，增加快动眼睡眠周期，因而长期服用BZD后，突然停药可致睡眠障碍反跳，患者主诉夜惊、做梦增加。
