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（9）重症肌无力患者。
（10）老年患者。
（11）同时使用神经系统药物者，包括吩噻嗪类、巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗抑郁药等。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）急性闭角型青光眼患者、未治疗的开角型青光眼。
（3）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（4）严重呼吸功能不全者。
（5）妊娠早期孕妇、小于6个月的儿童。
【不良反应】
（1）常见震颤、眩晕、虚弱、步态不稳。
（2）少见定向障碍、胃肠道症状、头痛和睡眠紊乱。
（3）儿童超量会出现幻视或幻听。
（4）静脉注射可导致静脉炎或静脉血栓形成。
（5）长期用药后突然停药偶可发生惊厥。
【注意事项】
（1）服药后24小时内不宜驾车和操纵机器。
（2）与镇痛药合用，可使血药浓度升高和过度嗜睡。
（3）在麻醉前给药可减少麻醉剂的剂量。
（4）可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用，出现流涎和共济失调较多。
（5）与避孕药合用可降低其疗效。
（6）与乙胺嘧啶合用可能导致肝脏毒性。
9．奥沙西泮 Oxazepam
【概述】
本药为地西泮、氯氮 的主要代谢产物。药理作用与地西泮、氯氮 相似但较弱，属短至中效苯二氮 类药物。
本药口服吸收迅速，4小时内血药浓度达高峰，半衰期为6～24小时，持续时间至少48小时。分布于各脏器，其中以肝脏、肾脏的分布占总量半数以上，蛋白结合率为86%-99%。本药与葡萄糖醛酸结合后自尿液排出，少量原形药自粪便排泄。
【适应证】
（1）具有焦虑、紧张、失眠等症状的患者。
（2）胃肠道、心血管、呼吸系统疾病伴发的焦虑症状。
（3）癫痫的辅助治疗。
（4）缓解急性酒精戒断症状。
【应用原则】
（1）大剂量连续使用不能超过2周。
（2）服药期间不宜饮酒。
（3）吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。
【使用方法】
口服：15～30 mg，1日3～4次。年老、体弱者抗焦虑时开始剂量为7.5 mg，1日3次，可根据情况增至15 mg，1日3～4次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）有药物滥用或成瘾史者。
（2）肝肾功能损害者。
（3）ADHD患者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）严重慢性阻塞性肺病患者。
（6）重症肌无力者。
（7）同时使用神经系统药物者。
（8）闭角型青光眼者。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）急性闭角型青光眼患者。
（3）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（4）严重呼吸功能不全者。
（5）妊娠早期孕妇、儿童。
【不良反应】
相对较少，常见嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、恶梦等，少见共济失调，偶有白细胞减少。
【注意事项】
（1）用药期间及用药后，不得驾车和操纵机器。
（2）与其他安眠镇静药合用，可增强相互作用。
（3）长期应用，可产生依赖性。
10．三唑仑 Triazolam
【概述】
本药为短效的苯二氮 类镇静催眠药，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收快而完全，2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%，半衰期为1.5～5.5小时。大部分经肝脏代谢，其代谢产物经肾脏由尿液排泄，仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘，分泌入乳汁。
【适应证】
（1）用于镇静、催眠。
（2）也可用于麻醉前给药。
【应用原则】
（1）大剂量连续使用不能超过2周。
（2）对本药耐受性小的患者，初始剂量宜小。
（3）避免长期大量使用而形成药物依赖性，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（4）连续用本药10天后，如果出现白天焦虑增多，应更换其他苯二氮 类药物。
【使用方法】
催眠治疗，睡前口服0.25～0.5 mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者。
（2）肝肾功能损害者。
（3）严重慢性阻塞性肺部病变患者。
（4）急性脑血管病患者。
（5）抑郁症患者。
（6）老年人、儿童、哺乳期妇女。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）急性或易于发生的闭角型青光眼发作者。
（3）重症肌无力患者。
（4）有自杀倾向和滥用毒品史的患者。
（5）妊娠早期孕妇。
【不良反应】
常见头晕、头痛、困倦。少见不良反应有恶心、呕吐、头昏、语言含糊、动作失调。少数患者可发生昏厥、幻觉或逆行性遗忘，且较其他苯二氮 类药物更易发生。
【注意事项】
（1）与中枢抑制药合用，可增加呼吸抑制作用。
（2）易形成药物依赖，与其他可能成瘾药合用时，可增加依赖的危险性。
（3）长期使用需监测肝功能和血常规。
（4）对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（5）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（6）癫痫患者突然停药，可引起癫痫持续状态。
（7）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应注意观察并采取预防措施。
（8）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可互相增效，应调整用量。其中阿片类镇痛药的用量至少应减至1/3，而后按需逐渐增加。
（9）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（10）与西咪替丁、红霉素合用，可抑制本药在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。
（11）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。
（12）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（13）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（14）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。
（15）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。
11．咪达唑仑 Midazolam
【概述】
本药为短效苯二氮 类催眠药，具有抗焦虑、催眠、抗惊厥和骨骼肌松弛作用，其中催眠作用尤其显著。
本药口服后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰期为2～5小时；生物利用度为50%，血浆蛋白结合率达96%；由肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄。
【适应证】
失眠症，对入睡困难者更佳；也用于术前、诊断检查前及重症监护患者的镇静以及全身麻醉诱导及维持。
【应用原则】
（1）治疗时限以数天至2周为宜。
（2）剂量要个体化，老年人从小剂量开始，长期使用应注意观察患者是否有成瘾倾向。
（3）静脉注射须具备一定条件，即有经验的医师操作，在有呼吸机等辅助设备的医院或急救站内进行。静脉注射速度宜慢，一般为1分钟1 mg。
【使用方法】
口服：用于失眠症，1次7.5～15 mg，睡前服用；术前给药，15 mg口服。
肌肉注射：术前用药成人0.07～0.1 mg/kg，儿童0.15～0.2 mg/kg，麻醉诱导前30分钟肌肉注射。
静脉注射：成人全麻诱导0.1～0.25 mg/kg；儿童常与氯胺酮合用，氯胺酮4～8 mg/kg，咪达唑仑0.15～0.2 mg/kg；用于重症监护患者的镇静，先静脉注射2～3 mg，继之以0.05 mg·kg-1·h-1静脉滴注维持。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）器质性脑损伤患者。
（2）心、肺、肝、肾功能异常者。
（3）对酒精、药物依赖者。
（4）妊娠、哺乳期妇女。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）重症肌无力患者。
（3）严重心、肺、肝功能不全者。
（4）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（5）出生6个月以下新生儿。
【不良反应】
可能出现头晕、乏力，少见血压下降。偶见过敏性皮疹，短暂顺行性遗忘或长期服用可出现躯体性和精神性依赖；骤然停药可出现反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射后会出现窒息或呼吸抑制。
【注意事项】
（1）由于全身麻醉诱导术后会出现再睡眠现象，故应保持患者气道通畅。
（2）服药12小时之内不得驾车或操作机器。
（3）过量可出现疲劳、运动失调、健忘，停药后症状可消失。必要时用氟马西尼对抗。
（4）与中枢神经系统抑制剂同时应用，可增加抑制作用，故合用时应当减少剂量。
（5）本身无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用。
（6）与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用时，可增高本药的血药浓度，延长半衰期。
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